Analgésiques opioïdes : comment fonctionnent-ils ?

La thérapie de la douleur a été une quête constante tout au long de l’histoire. Les effets des analgésiques opiacés obtenus à partir de la plante à opium étaient déjà connus dans l'Antiquité. . En 1806, la morphine fut isolée comme élément principal de l’opium. De là a commencé le long développement de ce groupe de médicaments.

Que sont les analgésiques opioïdes ? Ce sont des médicaments au fort pouvoir analgésique. Ils agissent en se liant aux récepteurs opioïdes de notre système nerveux central. Il existe des opiacés naturels dérivés de l'opium comme la morphine et d'autres synthétiques comme le Fentanyl.

Ils se caractérisent par un pouvoir analgésique sans effet plafond, c'est-à-dire qu'une dose plus élevée a un effet analgésique plus important. Leur action s’accompagne cependant d’une série d’effets indésirables comme nous le verrons ci-dessous.

Ils sont surtout utilisés dans le traitement des douleurs aiguës et intenses et dans les maladies terminales telles que cancer . Avant de commencer un traitement analgésique aux opiacés, une évaluation minutieuse doit être effectuée. Il doit s’agir d’une douleur intense pour laquelle les autres médicaments sont inefficaces.

Comment fonctionnent les analgésiques opioïdes ?

Comme nous l'avons dit, les analgésiques opiacés se lient à certains récepteurs système nerveux central . Bien qu'il existe 4 grands types de récepteurs, seuls 3 ont un effet sur la douleur : μ κ et δ (mi kappa et delta). Les effets varient en fonction de l'affinité avec le récepteur et du type d'interaction. Le degré d'affinité avec les récepteurs et l'utilité clinique nous permettent de classer les opiacés en :

Agonistes purs des récepteurs μ: par exemple morphine fentanyl méthadone et oxycodone. Ils ont une action analgésique ainsi qu'un fort effet euphorisant .

Agonistes des récepteurs K et agonistes ou antagonistes partiels des récepteurs µcomme la nalbuphine ou le butorphanol. S'ils sont administrés avec un antagoniste pur, ils peuvent le contrecarrer et supprimer son efficacité.

Agonistes partiels: buprénorphine. Ils ont un effet analgésique s'ils sont administrés seuls.

Antagonistes purs : naloxone naltrexone. Ils peuvent exercer une action antagoniste ou inverser l’effet d’autres opioïdes.

Autres utilisations et effets secondaires

Outre le traitement de la douleur, les opioïdes sont utilisés dans d’autres domaines comme l’anesthésie. . Dans ces cas, ils doivent être utilisés en association avec un anesthésique et un bloqueur neuromusculaire. Ils peuvent également être utilisés pour endormir ou pour exclure la respiration automatique lorsqu'une ventilation mécanique est nécessaire.

Le principal problème lié à l’usage de ce groupe de drogues est le risque de dépendance. Ils ne doivent donc être utilisés que dans le traitement à court terme de la douleur aiguë ou chez les patients en phase terminale.

Les effets secondaires les plus courants sont :

• Constipation : réduit la motilité gastro-intestinale et les sécrétions gastriques, biliaires et pancréatiques.
• Nausée.
• Somnolence.
• État confusionnel.

D’autres effets secondaires peuvent être :

• Chacun.
• Superbe.
• Transpiration .
• Sautes d’humeur.
• Difficulté à uriner.
• Sécheresse des selles.
• Raideur musculaire.
• Insuffisance respiratoire.

Il a été observé que l’utilisation chronique d’analgésiques opioïdes peut déprimer le système immunitaire. Cela réduit la capacité à produire des anticorps, augmentant ainsi le risque de souffrir d’infections. D'autres effets possibles surviennent au niveau cardiovasculaire, comme la bradycardie et l'hypotension.

Lors de la suite d'un traitement opioïde au long cours, le phénomène de tolérance apparaît généralement . Cela signifie qu’une dose de plus en plus élevée est nécessaire pour obtenir le même effet thérapeutique. En fait, le corps s’habitue au médicament.

En même temps, il peut créer dépendance physique avec symptômes de sevrage si le traitement est arrêté ou si la dose est significativement réduite. Le sevrage peut être évité en effectuant une réduction progressive selon les instructions du spécialiste.

Un autre type de dépendance est la dépendance psychologique. Dans ce cas, le patient recherche un effet psychique dans le médicament au-delà ou même avant l'effet analgésique.