Enképhalines : neurotransmetteurs de la douleur

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Les peptides opioïdes tirent leur nom du fait qu’ils se lient aux mêmes récepteurs que ceux auxquels se lient les opiacés. Mais aussi au fait qu’ils partagent certaines propriétés pharmacologiques avec la morphine, qui est aussi un opiacé.

Le rôle des enképhalines dans la perception de la douleur est étudié depuis plus de trois décennies. Ce sont des hormones qui agissent comme neurotransmetteurs, permettant ainsi aux neurones de communiquer entre eux.

L'enképhaline est une hormone produite dans certaines zones du cerveau et dans l'hypophyse (ou glande pituitaire). Elle est sécrétée pour atteindre différentes zones du corps comme le système gastro-intestinal ou la médullosurrénale.

La découverte des opiacés endogènes et la reconnaissance de leur importance dans le fonctionnement cérébral, l'homéostasie et la régulation neuroendocrinienne a été l'une des grandes découvertes de la biologie moderne.

Ayant identifié ce type d'hormones comme les enképhalines dans la matière grise périaqueducale et dans la moelle épinière représente un point en faveur de l’idée que ces systèmes pourraient jouer un rôle actif dans la transmission des informations sensorielles associées à la douleur.

Comment se développent les enképhalines ?

Nous connaissons les peptides opioïdes car ils se lient aux mêmes récepteurs que ceux auxquels se lient les opiacés. Mais aussi parce qu’ils partagent certaines propriétés pharmacologiques avec la morphine, qui est aussi un opiacé.

Les enképhalines sont distribuées dans tout le cerveau mais la plus grande capacité de fixation se situe dans les terminaisons nerveuses du cerveau moyen et du thalamus, où se rejoignent les faisceaux conduisant la sensation de douleur.

On les retrouve également dans l'amygdale qui a à voir avec la sensation de bien-être du métabolisme avec le mécanisme d'action et les principaux effets des enképhalines et des endorphines sur l'organisme.

La séquence d'acides aminés des enképhalines se trouve dans les peptides plus longs extrait de l'hypophyse. Outre les peptides majeurs, des endorphines ont également été identifiées dans les cellules nerveuses . De ce fait, les endorphines sont 12 à 100 fois plus actives que les enképhalines.

Mécanisme d'action des enképhalines

La science nous apprend que les enképhalines inhibent les deux fibres liées à la douleur, de type C et de type A, aux niveaux présynaptique et post-synaptique. Comme dans le cas des opiacés, ils inhibent l’activité neuronale car ils réduisent la perméabilité au sodium.

De plus, les enképhalines provoquent des changements à long terme sur le métabolisme cellulaire . Pour ce faire, ils provoquent :

  • Modifications de la désactivation ou de l'activation de certains gènes du noyau cellulaire
  • Modifications du nombre d'inhibiteurs ou de stimulants.

Effets des enképhalines sur le système nerveux central

Les enképhalines ont divers effets sur le système nerveux central . Voyons donc ce qu'ils sont :

  • Analgésie.
  • Euphorie.
  • Miosi.
  • Dépression du réflexe de toux.
  • Nausées et vomissements.
  • Tremblements (en grande quantité).

Les effets sur le système cardiovasculaire

Les enképhalines jouent un rôle non seulement dans le cerveau mais aussi dans le système cardiovasculaire au sein duquel provoquer une bradycardie :

  • Ils libèrent de l'histamine (morphine).
  • Ils dilatent les artérioles et les veines (hypotension orthostatique).

La fréquence et l'intensité de la stimulation des points d'acupuncture sont liées à ces effets sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Par exemple (3) :

  • Les stimuli de basse fréquence et de forte intensité (entre 2 et 8 Hz) provoquent la libération d'endorphines au niveau de l'axe hypothalamo-hypophysaire et de l'axe hypothalamo-hypophysaire. enképhalines dans le cerveau et la moelle épinière.

Ces stimuli ont une action systémique et sont utilisés pour traiter les maladies chroniques . De plus, ils ont un effet local possible grâce à l'ouverture des sphincters précapillaires qui améliorent la microcirculation locale, déterminant la réduction des substances halogènes locales (bradykinine et sérotonine) avec une augmentation du métabolisme tissulaire.

  • Des stimuli de haute fréquence et de faible intensité entre 100 et 200 Hz sont responsables de la libération d'enképhalines dans le mésencéphale et dans la moelle épinière. En présence de stimuli supérieurs à 500 Hz, la dynorphine est libérée. Ces stimuli ont une action segmentaire et sont appliqués dans les maladies aiguës.

Il semble que les enképhalines sont étroitement liées à la douleur : ils provoquent une analgésie ou calment la douleur. Il s'agit d'un effet sédatif similaire à celui de la morphine. Une belle découverte pour les maladies liées à la douleur.

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